A leggyakoribb daganatellenes kezelés. Története egy harci vegyületre a mustárgázra vezethető vissza, amelyet az első világháborúban használtak először hadi célra. Már ekkor megfigyelték, hogy erőteljesen csökkenti a fehérvérsejtszámot. Első kemoterápiás gyógyszerként azonban csak 1946 után alkalmazták.
Azóta számtalan kemoterápiás szert fejlesztettek ki, amelyek képesek elpusztítani a daganatsejteket. Ezzel egy időben azonban minden gyorsan osztódó sejtre is hatnak, mint amilyen a fehérvérsejtek, a szőrtüszők és a bélnyálkahártya sejtjei. Ezért okozhatnak fehérvérsejtszám – csökkenést, hajhullást és hasmenést is. A különböző vegyületek mellékhatásai különböznek és az eltérő daganattípusokban más és más kemoterápiás kombinációt alkalmaznak.
A kezelést gyakran célzott terápiával, immunterápiával egészítik ki az onkológusok. A kezeléseket alkalmazhatják fekvőbetegként vagy ún. kúra – kezelés formájában. Ez utóbbi esetben a kezelés napján haza lehet menni.